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中藥科學新知

中華獼猴桃成份-科羅索酸(corosolic acid)抑制肝癌細胞轉移之功效評估

Corosolic acid inhibits hepatocellular carcinoma cell migration by targeting the VEGFR2/Src/FAK pathway

中文名: 中華獼猴桃成份-科羅索酸(corosolic acid)抑制肝癌細胞轉移之功效評估

發表期刊: PLoS ONE, e0126725, 2015

發表單位: 國立臺灣大學

財團法人台灣必安研究所 編譯

摘自新醫藥週刊2580期

摘要:

開發具有抑制第二型血管內皮生長因子受體(vascular endothelial growth factor receptor 2, VEGFR2)潛力的藥物,一直以來皆為臨床研究治療肝癌(hepatocellular carcinoma)上相當重要的一環。作者於本篇研究中,以順天堂藥廠所提供的中華獼猴桃(Actinidia chinensis)水萃取物為實驗題材,分離出科羅索酸(corosolic acid)成份,並結合癌細胞轉移實驗(Migration assay)、共軛焦顯微鏡(Confocal Microscope)分析、動物實驗模式及分子嵌合(Molecular docking)模擬實驗,探討此成份對於抑制肝癌細胞生長的功效與作用機制。研究結果顯示,corosolic acid能直接與細胞內ATP結合囊袋(ATP binding pocket)進行交互作用,進而抑制VEGFR2激酶(kinase)活性。於細胞實驗中也發現,corosolic acid直接降低VEGFR2/Src/FAK/cdc42訊息傳導鍊,進而降低纖維狀肌動蛋白(F-actin)形成,抑制癌細胞轉移活性。於動物實驗結果顯示,corosolic acid於5 mg/kg/day的劑量下顯著抑制肝癌細胞生長。此外,corosolic acid更具有協同性的與治療肝癌標靶藥物-sorafenib進行癌細胞毒殺功效。綜合以上實驗結果,本篇研究完整性的說明corosolic acid抑制肝癌細胞生長的功效與作用機制,於未來具有開發為治療或輔助治療肝癌藥物的潛力。